È un inibitore della carbossilasi degli L-aminoacidi aromatici, un enzima che trasforma la levodopa in dopamina. La benserazide inibisce la conversione della levodopa in dopamina prima che arrivi al cervello, ciò permette alla levodopa di raggiungere il sito d’azione in maggiore quantità ed esercitare il suo effetto farmacologico. È impiegata in associazione a levodopa nel trattamento del morbo di Parkinson.