L'ossicodone è un oppioide semisintetico, agonista molto selettivo di un recettore per gli oppioidi, il μ-oppioide (MOR). Viene sintetizzato dalla tebaina una componente estratta dall’oppio, come la morfina. L’ossicodone per la sua struttura chimica è un derivato della codeina, ma ha una potenza simile alla morfina.