Carfilzomib è un agente antineoplastico iniettabile. È un inibitore selettivo del proteasoma.
Funziona arrestando o rallentando la crescita delle cellule tumorali nel corpo. Approvato dalla FDA nel luglio 2012. Carfilzomib è indicato per il trattamento di pazienti con mieloma multiplo che hanno ricevuto almeno due precedenti terapie incluso bortezomib e un agente immunomodulatore e hanno dimostrato una progressione della malattia durante o entro 60 giorni dal completamento dell'ultima terapia.
L'approvazione si basa sul tasso di risposta.
È stata osservata resistenza a carfilzomib e sebbene il meccanismo non sia stato confermato, si ritiene che l'up-regolazione della glicoproteina P possa essere un fattore che contribuisce. Vari studi suggeriscono che carfilzomib sia più potente di bortezomib.
Infatti, l'inibizione del sito simile alla chimotripsina da parte di carfilzomib è l'obiettivo più efficace nel diminuire la proliferazione cellulare, con conseguente arresto del ciclo cellulare e apoptosi delle cellule cancerose. A dosi più elevate, carfilzomib inibirà i siti simili a tripsina e capasi.