il naltrexone è un antagonista competitivo dei recettori oppioidi, in particolare dei recettori μ (mu), κ (kappa) e δ (delta). Questa sua azione di blocco sui recettori oppioidi impedisce agli oppioidi esogeni (come eroina, morfina, ossicodone) di legarsi ai recettori e di produrre i loro effetti euforizzanti e analgesici. Non induce dipendenza e previene il craving e le ricadute.