Sono farmaci antitumotali che fanno parte degli agenti alchilanti, cioè sostanze chimiche in grado di inserire, in condizioni fisiologiche, gruppi alchilici nella struttura di DNA e di RNA e proteine. L’alchilazione del DNA è una reazione citotossica fondamentale per uccidere le cellule tumorali. Purtroppo non distinguono tra cellule in ciclo e cellule quiescenti, ma sono più tossici per le cellule in rapida proliferazione.